1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类:NK1R(P物质偏好受体)、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用,诱导磷脂酶C活化,随后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷(cAMP)。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12142
    Vofopitant Antagonist 99.82%
    Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。
    Vofopitant
  • HY-14407
    Fosaprepitant

    福沙吡坦

    Antagonist
    Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
    Fosaprepitant
  • HY-W017933
    Octahydroisoindole

    八氢-1H-异吲哚

    Antagonist 99.09%
    Octahydroisoindole (Perhydroisoindole) 是一种能够穿过血脑屏障的 P 物质活性拮抗剂,可用于中枢神经系统疾病相关的运动障碍的研究。
    Octahydroisoindole
  • HY-157743
    SCH 60057 Inhibitor
    SCH 60057 (Compound 7) 是一种可以从 Acremium sp. 中分离得到神经激肽受体 (neurokinin (NK) receptor) 抑制剂, NK1 和 NK2IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM。
    SCH 60057
  • HY-P3848
    Tyr0-Neurokinin A Agonist
    Tyr0-Neurokinin A 是一种神经肽,属于速激肽家族。Tyr0-Neurokinin A 是 Tacr2 的激动剂。Tyr0-Neurokinin A 可用于胰岛素抵抗、肥胖、糖尿病的研究。
    Tyr0-Neurokinin A
  • HY-149358
    NK3R-IN-1 Inhibitor
    NK3R-IN-1 (compound 16x) 是一种咪唑哌嗪衍生物,是一种口服活性的 Neurokinin Receptor NK3R 抑制剂。NK3R-IN-1 降低卵巢切除 (OVX) 模型中的血液黄体生成素水平。
    NK3R-IN-1
  • HY-P3853
    GR 87389 Inhibitor
    GR 87389 是一种有效的 NK2 受体拮抗剂。GR 87389 以竞争性方式拮抗 GA 64349 诱导的人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道平滑肌条收缩。
    GR 87389
  • HY-P1198A
    Hemokinin 1, human TFA Agonist
    Hemokinin 1, human TFA 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 也是 NK2NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human TFA
  • HY-P3890
    Substance P (5-11)
    Substance P (5-11) 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的 C 端七肽 ,是一种神经肽,可以与 NK-1 速激肽受体结合。
    Substance P (5-11)
  • HY-P1279A
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA Agonist
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA
  • HY-N7312
    Ditryptophenaline Inhibitor
    Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
    Ditryptophenaline
  • HY-P1278A
    GR 64349 TFA Antagonist
    GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和 NK3 受体的选择性要低 1000 和 300 倍以上。
    GR 64349 TFA
  • HY-105534
    TAK-637 Antagonist
    TAK-637 是一种具有口服活性的神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂。TAK-637 可增加膀胱储存容量。TAK-637 可用于研究功能性肠道疾病,例如肠易激综合征。
    TAK-637
  • HY-116620
    Benzomalvin C
    Benzomalvin C 是神经激肽-1 (NK1) 受体的弱拮抗剂,体外使用 100 μg/ml 时可抑制 46% 的 P 物质结合。它也是吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 的弱抑制剂,重组 IDOIC50 值为 130 μM。它是从青霉菌中分离出来的,在 C-19 和 C-20 处含有环氧基团,而苯并马尔文 A、B 或 E 中不存在该基团。
    Benzomalvin C
  • HY-105436
    FR 113680 Antagonist
    FR 113680 是一种三肽 substance P 拮抗剂,可选择性与 NK1 神经激肽受体相互作用。
    FR 113680
  • HY-105215
    FK888 Antagonist
    FK888 是一种有效的、选择性的、高亲和力的二肽 NK1 受体拮抗剂。FK888 取代 [3H]-SP 结合,Ki 值为 0.69 nM 和 0.45 microM。FK888 还在静脉内和口服给药后抑制 SP 诱导的豚鼠气道水肿。
    FK888
  • HY-P3881
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9)-Substance P Antagonist
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9)-Substance P 是一种选择性的 NK1 receptor 拮抗剂。
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9)-Substance P
  • HY-P3889
    Substance P (6-11)
    Substance P (6-11) 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的 C 末端六肽酰胺。Substance P (6-11) 与 NK-1 速激肽受体结合。Substance P (6-11) 显示运动神经元的去极化和降压作用。
    Substance P (6-11)
  • HY-109147A
    Imnopitant dihydrochloride Antagonist
    Imnopitant dihydrochloride 是一种神经激肽 NK1 受体拮抗剂。
    Imnopitant dihydrochloride
  • HY-120928
    S 16474 Antagonist
    S 16474 是一种环肽,对 NK1NK2 受体具有拮抗作用。S 16474 可用于神经源性炎症的研究。
    S 16474
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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